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Aloperidolo
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Aloperidolo
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| Nome IUPAC | ||
| 4-[4-(4-clorofenil)-4 idrossipiperidin-1-il]-1-(4-fluorofenil)-butan-1-one | ||
| Identificatori | ||
| Numero CAS | ||
| Codice ATC | N05 | |
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Caratteristiche generali | ||
| Formula | C21H23ClFNO2 | |
| MM | 375,9 g/mol | |
| Dati farmacologici | ||
| Categoria farmacoterapeutica | Neurolettico | |
| Teratogenicità | ? | |
| Fascia farmacologica | C | |
| Regime di dispensazione al pubblico | soggetto a prescrizione medica | |
| Modalità di somministrazione | ? | |
| Dati farmacocinetici | ||
| Biodisponibilità | 60 - 70% | |
| Metabolismo | epatico | |
| Emivita | 12 - 36 ore | |
| Escrezione | Biliare e renale | |
L'Aloperidolo è un farmaco antipsicotico ed è il capostipite della famiglia dei Butirrofenoni. È un neurolettico dotato di un elevato effetto incisivo, un effetto antipsicotico e sedativo e un potente effetto antiemetico. È il farmaco antidelirante e antiallucinatorio per eccellenza.
È indicato prevalentemente in caso di agitazione psicomotoria (correlata a demenza, schizofrenia, stati maniacali, disturbi di personalità, alcolismo) e come antidelirante e antiallucinatorio. Un suo derivato, l'aloperidolo decanoato, possiede un'azione farmacologica più prolungata ed è usato nel trattamento delle psicosi croniche.
È stato scoperto in Belgio nel 1958 da Paul Janssen (medico e ricercatore farmaceutico) durante alcune ricerche sugli antidolorifici derivanti dall'oppio. Usato nei pazienti psichiatrici per trattare l'agitazione psicomotoria, si rivelò un potente antipsicotico a dosi di molto inferiori a quelle della clorpromazina e divenne uno dei farmaci più utilizzati in psichiatria.
Aloperidolo è un antidopaminergico e agisce su tutti i recettori della dopamina (antagonista dopaminergico non selettivo). Interferisce inoltre sui recettori a-adrenergici (è un antagonista a-adrenergico)
I principali effetti collaterali sono:
- sintomi parkinson-simili (denominati disturbi extrapiramidali) per lo più durante la fase iniziale della terapia e generalmente reversibili: rigidità muscolare, povertà di movimenti e tremori
- discinesie motorie tardive, persistenti nel tempo, consistenti in movimenti ritmici involontari della lingua, della faccia, della bocca o della mandibola (protrusione della lingua, gonfiamento delle guance, masticazione) a volte anche delle estremità: questi effetti si verificano spesso negli anziani trattati per lungo tempo e non esiste una terapia specifica risolutiva (sono considerati irreversibili).
- altri effetti indesiderati sul sistema nervoso (irrequietezza, sonnolenza, confusione), sul sistema cardiocircolatorio (tachicardia, ipotensione), effetti ematologici (riduzione del numero delle cellule ematiche), effetti sul fegato, sulla pelle, disordini endocrini e disturbi neurovegetativi (secchezza della bocca, ipersalivazione, turbe visive, ecc.)
Come altri farmaci antipsicotici anche l'Aloperidolo potrebbe provocare raramente la sindrome neurolettica maligna (S.N.M.), un gruppo di sintomi potenzialmente mortale caratterizzato da febbre elevata, rigidità muscolare, acinesia, elevati livelli di creatinfosfochinasi (CPK) sierica, disturbi neurovegetativi (irregolarità del polso e della pressione arteriosa, sudorazione, tachicardia, aritmie), alterazioni dello stato di coscienza che possono progredire fino al coma.
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[modifica] Nomi commerciali
L'Aloperidolo viene venduto sotto i marchi registrati Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Germania), Einalon S, Eukystol, Haldol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace, Serenase e Sigaperidol.
[modifica] Bibliografia
- Janssen PA. The discovery of haloperidol, in Ayd F e Blackwell B (eds), Lippincott, Philadelphia,
1970
- Janssen PA. From Haloperidol to Risperidone, in Healy (ed) The Psychopharmacologists II,
Altman, London, 1998
[modifica] Altri progetti
Wikimedia Commons contiene file multimediali su Aloperidolo
[modifica] Collegamenti esterni
- Stefano Canali, Luca Pani, Dall'aloperidolo al risperidone: 50 anni di progressi nelle neuroscienze
- L'Aloperidolo può causare prolungamento dell’intervallo QT e torsione di punta
- Rischio di cardiotossicità con il farmaco antipsicotico Aloperidolo
- Risperidone versus Aloperidolo nel primo episodio di psicosi
- L'Olanzapina non ha mostrato vantaggi rispetto all'Aloperidolo nel trattamento dei pazienti con schizofrenia
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